Что такое кокаин ?

Кокаин является естественным алкалоидом листьев коки (Erythroxylum coca) — кустарника, произрастающего в Колумбии, Перу, Боли­вии, на Антильских и Багамских островах и в Индонезии.
Еще в VI веке среди жителей Перу было принято жевать листья коки во время празд­ников или религиозных обрядов. В XVII веке инки использовали слю­ну от пережеванных листьев для местного обезболивания при ритуаль­ных трепанациях черепа. Европейцы мало знали о кокаине до 1884 г., когда он впервые начал использоваться в качестве местного анестетика при хирургических вмешательствах в офтальмологии. К 1887 г. было описано более 30 случаев тяжелого отравления кокаином, а к 1895 г. — как минимум 8 смертельных исходов.
В США до 1914 г. было разрешено использование кокаина в качестве средства, поднимающего настроение, а затем его применение было ог­раничено медицинскими целями. Но только в 1982 г. в США были опубликованы данные об инфаркте миокарда, вызванном употребле­нием кокаина. По недавним оценкам, 34 млн американцев употребля­ли кокаин хотя бы раз в жизни, а более 2 млн делают это регулярно.

Физико-химические свойства и фармакокинетика кокаина

Кокаина гидрохлорид обычно вдыхают через нос или наносят на дру­гие слизистые, разводят в воде и вводят в виде инъекций или принима­ют внутрь, но для курения он не подходит, поскольку разлагается при нагревании. В процессе производства кокаина для курения (крэка) к растворенному' в воде кокаина гидрохлориду добавляют бикарбонат натрия. Для получения кокаина-основания («чистого» кокаина) до­бавляют органический растворитель, экстрагируют кокаин в органи­ческую фазу, после чего выпаривают.
Кокаин быстро всасывается при любом способе введения, но при вдыхании или приеме внутрь всасывание происходит медленнее (из-за сосудосуживающего эффекта) и пик действия наступает позже. Если при курении или в/в введении биодоступность достигает 90%, то при вдыхании — только 80%. В табл. 74.1 приведены характерные для раз­ных путей введения кокаина значения начала и продолжительности действия.
После всасывания кокаин почти на 90% связывается с белками крови. Объем его распределения равен примерно 2,7 л/кг, а Т1/2 — около 1 ч. Кокаин метаболизируется различными путями с участием или без участия ферментов. Путем неферментативного гидролиза образуется ос­новной метаболит кокаина — бензоилэкгонин. Именно его определяют при исследовании мочи на кокаин. Другой путь метаболизма, гидролиз псевдохолинэстеразой, возможно, определяет различия в индивидуальных реакциях на кокаин. При курении кокаина образуется метиловый эфир экгонина (метштэкгонин). Наконец, при взаимодействии этанола с кокаином происходит реакция трансэтерификации, в результате чего образуется бензоилэтилэкгонин (этилкокаин, кокаэтилен).